Apa Agonis Dopamine Parsial?
Ing artikel iki, sampeyan bakal ngerti babagan agonisme parsial dopamin. Efek iki digambar paling apik dening aripiprazole (jeneng merek: Abilify), generasi kedua antipsikotik / neuroleptik atipikal sing adoh saka kabeh antipsikotik atipikal amarga mekanisme sing beda.
Carane Aripiprazole béda saka Atypicals liyane?
Antipsikotik paling atipikal duweni efek sing jelas saka reseptor serotonin otak nanging efek sing rada kuwat lan winates ing reseptor dopamin otak.
Aripiprazole beda karo akehe atipikal liyane babagan mekanisme tumindak. Esuke, aripiprazole dianggo liwat dopamine. Mangkono, saka sudut pandange, aripiprazole luwih cedhak karo neuroleptik khas utawa generasi pisanan, sing nuduhake pemblokiran dopamin ing otak (minangka antagonisme dopamin) minangka mekanisme aksi sing umum.
Yen Aripiprazole Ndandani Dopamin Apa Kasedhiya minangka Atipikal?
Alasan yaiku tumindak klinis aripiprazole: bebaya kanggo efek ngarepan neurologis kayata episode kekerasan otot akut (dystonia) utawa kelainan gerak ora normal (dyskinesia) sing ora entuk, sing entuk manfaat minangka atypical; minangka lawan saka antipsikotik kanthi risiko dhuwur kanggo jinis efek sing ala, sing diklasifikasèkaké minangka ciri khas.
Aripiprazole minangka agonis parsial dopamin - minangka lawan saka antagonis utawa blocker dopamine kaya antipsikotik generasi pisanan.
Apa Dopamine Antagonism?
Dopamin minangka salah sawijining neurotransmiter sing ditemokake ing tingkat papan synaptik, ruang antar-neuron. Dopamin dirilis ing papan synaptic saka vesikel sing ditemokaké ing neuron pra-synaptik, banjur ngubungake karo reseptor dopamin ing tingkat neuron postsynaptik.
Tjubo iki minangka jinis kunci lan kunci efek ing ngendi reseptor dopamin minangka kunci sing mbukak nalika "kunci" dopamin entuk kunci. Salah sawijining hipotesis skizofrenia yaiku ing bagian-bagian otak tartamtu ana dopamin ing sinaps. Gejala positif skizofrenia dianggep minangka asil kabeh molekul dopamin "ekstra" sing mengikat kanggo reseptor dopamin. Antagonis dopamin ngikat menyang reseptor dopamin, saéngga mungkasi pangiket dopamin. Lan tanpa kunci sing tepat, dopamine, kunci ora mbukak - ing tembung liyane, amarga masalah keluwihan dopamin wis didandani ing tingkat synapse ora ana efek sing gerah (gejala positif) akibat saka kuwi. Masalahé sanadyan yakuwi mblokir dopamin dumadi ing otak, nanging dopamin keluwihan skizofrenia diwatesi ing bagian otak sing spesifik. Sabanjure, ing skizofrenia, nalika sawetara bagian otak tundhuk dopamin, keluwihan liya uga ngalami defisit dopamin. Antagonis dopamin ora mung mblokir reseptor ing panggonan sing akeh banget nanging uga ing panggonan sing ora ana dopamin. Mulane obat kasebut, nalika efektif kanggo gejala positif - amarga pamblokiran reseptor ing wilayah otak sing ngalami dopamin, cenderung uga ningkatake gejala negatif , masalah kognitif, uga risiko parkinsonisme ing pasien sing njupuk, amarga pemblokiran saka dopamin ing wilayah otak ing endi dopamin cilik.
Solusi potensial kanggo masalah iki nggunakake agonis parsial.
Apa Agonis Dopamine Parsial?
Agonis dopamin parsial minangka molekul sing mbungkus reseptor lan sebagian ngaktifake. Coba pikirake kuwi minangka kunci sing sithik ing kunci supaya lawang bisa dicekele nanging ora rampung mbukak. Efek saka agonis dopamin parsial kurang saka efek lengkap dopamin nanging luwih saka kurang efek sing lengkap, yaiku apa sing kedadeyan nalika reseptor wis diblokir. Ing tembung liyane, efek parsial. Efek parsial iki tegese yen ana dopamin ing sekitar aripiprazole (agonis dopamin parsial) kanthi njupuk spasi dopamin ing reseptor lan ngaktifake wong-wong mau sebagian mung bakal ngetokake efek dopamin.
Uga ateges yen ing kasus nalika ana dopamin cilik banget kanggo ngaktifake kabeh reseptor sing wis ana, aripiprazole bakal bener ngubungake karo reseptor sing ora dikarepake lan efeke, sanajan mung sebagean, saiki ditambahake karo efek dopamin ing sinaps kanggo ningkatake net efek dopaminergik saka sinaps dopamine.
Kanggo ngringkes, aripiprazole, minangka agonis dopamin parsial, minangka modulasi efek dopamin. Nalika saiki, bisa ngurangi efek saka keluwihan dopamin (kanthi ngurangi aksi dopamin nalika ana akeh banget) lan defisit (kanthi nambah aksi dopamin nalika ana uga sing kurang saka iku).
Luwih Bacaan
Arvid Carlsson: Hipotesis defisit dopaminergik skizofrenia: dalan panemuan. Dialogues Clin Neurosci. Mar 2006; 8 (1): 137-142